晚期或转移性乳腺癌的“克星”——拉帕替尼（Lapatinib）

　　乳腺癌在全球的发病率呈持续上升态势，当前已成为我国女性群体中最为常见的恶性肿瘤之一。其年发病率达12.05/10万人，这意味着全国每年约有17万女性被确诊患有乳腺癌，且这一发病数字仍在不断攀升。

　　近年来，得益于早期诊断技术的进步、综合治疗手段的完善以及预测模型的建立，乳腺癌在诊疗领域取得了显著进展，患者的死亡率明显降低。尽管手术以及术后辅助治疗能够使部分患者实现根治，但仍有40%的患者会出现肿瘤转移和复发的情况，另外约有10%的患者在初次诊断时就被发现患有转移性肿瘤。对于发生远处转移的患者而言，其预后情况往往较差，5年生存率仅为25%。这类患者必须接受针对复发转移的治疗，目的是缓解症状、改善生活质量，并尽可能延长生存时间。

　　拉帕替尼：抗癌利器

　　中国国家食品药品监督管理局(CFDA)已批准拉帕替尼与卡培他滨联合使用，用于治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。

　　拉帕替尼(英文名：Tykerb泰立莎;通用名：甲苯磺酸拉帕替尼片，简称：拉帕替尼)是由英国葛兰素史克公司研发的一款用于乳腺癌靶向治疗的新药。它属于酪氨酸激酶抑制剂，能够有效抑制人类表皮生长因子受体 -1和人类表皮生长因子受体 -2的酪氨酸肌酶活性。

　　拉帕替尼用法用量要点

　　拉帕替尼的推荐剂量为每日1次，每次1250mg，于第1～21天服用，同时需与卡培他滨联用，卡培他滨的服用剂量为每日2000mg，在第1～14天分2次服用。需注意，不推荐将拉帕替尼分次服用。

　　服用时间方面，建议在饭前1小时或饭后2小时服用。若出现漏服1剂的情况，第2天无需加倍剂量。该药物的妊娠级别为D，孕妇禁用。目前尚不清楚药物是否会通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女应停止授乳。在用药方面，老年人用药与年轻患者相比，未发现存在明显差异。不过，尚未针对肾脏严重损害及透析患者开展过临床试验，对于中重度肝损害的患者，应酌情减少用药剂量。

　　不良反应情况

　　常见不良反应：在临床试验中，观察到发生率大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，具体包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等;还可能出现皮肤干燥、皮疹等症状;其他不良反应有背痛、呼吸困难及失眠等。

　　与卡培他滨合用时的不良反应：当拉帕替尼与卡培他滨合用时，不良反应包括恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可能会出现左心室射血分数下降、间质性肺炎等情况。

　　其他副作用：拉帕替尼最常见的副作用集中在肠胃消化道系统，表现为恶心、呕吐、腹泻等症状;皮肤方面可能出现红肿、搔痒、疼痛等情况，同时患者还可能感到疲倦。另外，还存在极少见但严重的副作用，涉及心脏和肺部方面。

　　特殊情况处理：当患者出现二级以上的心脏左心室搏出频率下降时，必须立即停止使用拉帕替尼，以防止心脏衰竭的发生。当左心室射血分数(LVEF)恢复至正常值或患者无症状后的两个礼拜，可以较低剂量重新开始用药。

　　药物相互作用及禁忌：由于拉帕替尼是通过肝脏CYP酵素系统进行代谢的药物，所以在使用其他具有诱导或抑制CYP酵素作用的药物时，必须注意调整拉帕替尼的剂量。孕妇一般不宜使用拉帕替尼，因其怀孕毒性分类为D，除非存在绝对的使用必要或对母体有极大的益处，否则不建议孕妇或处于怀孕期的女性使用。