鲁索替尼详细介绍：药品名称_作用机制_常见副作用以及注意事项_一帮医

　　在医疗领域中，患者们不仅要面对疾病的折磨，还要对于面对药品高昂的价格带来的沉重负担，对此一帮医网站的出现，为患者带来了实惠与希望，就拿鲁索替尼来说，它作为一款在真性红细胞增多症治疗等领域有着卓越表现的药品，疗效和安全性都备受认可，但以往高昂的药价让不少患者望而却步。而一帮医网站凭借自身优势，打破价格壁垒，做到价格优势，让更多患者能轻松负担得起，开启高效治疗之路。

　　药品称呼

　　通用名：鲁索替尼

　　商品名称：Jakavi，Jakafi

　　全部名称：鲁索替尼，芦可替尼, 鲁可替尼，鲁索利替尼，Jakavi，Jakafi，Ruxolitinib

　　贮藏

　　片剂：在室温下保存20-25°C(68-77°F); 短途旅行15-30°C(59-86°F)

　　NG管中的悬浮液：在室温20-25°C(68-77°F)下储存最多6小时。

　　作用机制

　　1、CYP3A4抑制剂

　　1)Ruxolitinib主要由CYP3A4代谢。

　　2)强CYP3A4抑制剂分别使ruxolitinib Cmax和AUC增加33%和91%。

　　3)与强CYP3A4抑制剂(例如但不限于boceprevir，克拉霉素，conivaptan，葡萄柚汁，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，洛匹那韦/利托那韦，奈法唑酮，奈非那韦，泊沙康唑，利托那韦，沙奎那韦，telaprevir，泰利霉素，伏立康唑共同给药时推荐的剂量调整)。

　　2、CYP3A4诱导剂

　　与强CYP3A4诱导剂共同给药可降低ruxolitinib暴露。

　　疗效和安全

　　诺华(Novartis)6月3日公布了抗癌药物Jakavi(鲁索利替尼ruxilitinib)关键性III期RESPONSE研究的积极数据。

　　RESPONSE是一项全球性、随机、开放标签研究，在全球109个位点开展。试验中，222例对羟基脲有抗性或不耐受的真性红细胞增多症(polycythemia vera，PV)患者，随机接受鲁索利替尼ruxolitinib(10mg，每日2次)或最佳疗法(即研究人员选择的单药疗法或仅仅观察)。

　　在整个研究中，剂量会随着需要进行调整。主要终点是无需放血而血细胞比容得到控制的患者比例，以及32周时脾脏体积从基线缩小35%或更多(通过成像评估)。除安全性外，关键次要终点包括持久反应和完全的血液系统缓解。

　　研究结果表明，该研究达到了维持红细胞压积(红细胞体积)受控而无需放血(phlebotomy，从身体中出去一些血液的一种程序，以减少红细胞浓度)的主要终点，同时降低了对羟基脲有抵抗或不耐受真性红细胞增多症患者脾脏大小。

　　Jakavi治疗组有70%的患者实现了血细胞比容控制或脾脏体积缩小，而最佳支持疗法治疗组为20%。研究中ruxolitinib的安全性与以往研究一致。

　　鲁索替尼(Jakavi)的副作用

　　1、鲁索替尼最常见血液学不良反应(发生率 > 20%)是血小板计数减低和贫血。最常见非血液学不良反应(发生率 >10%) 是瘀斑, 眩晕和头痛。

　　2、基本都是轻微和中度的副作用，如果患者在医生的指导下处理得当，缓解副作用对患者带来的痛苦，也许会有不一样的结果。由于我们每个人的体质和病情的不同，可能还会有一些肝肾功能上的损伤。

　　3、虽然说鲁索替尼有以上的这些发生概率较高的副作用，但是整体来说鲁索替尼不良反应发生的概率还是比低的，安全性也较高，基本上只会出现一到两种鲁索替尼不良反应不会全部出现。

　　4、不过为了我们患者的用药安全性，还是建议大家在用药治疗之前做好相关的检查工作，特别是对自己血小板计数的检查。

　　鲁索替尼价格

　　鲁索替尼的具体价格会因药品剂型、生产地以及购买途径的不同而有所变化。以下是各版本鲁索替尼的大致价格，供您参考：

　　原研药(美国版)

　　口服片剂(Jakafi)：在美国市场，常规剂量下的月费用约为1.5万美元(具体费用会因个体用药量不同而有所差异)。

　　外用乳膏(Opzelura)：规格为60g/管，美国市场售价约为2200美元(折合人民币超过15000元)。

　　孟加拉仿制药

　　乳膏剂型：浓度为1.5%，规格为30g/管，价格大约在700-1200元/管之间(不同生产厂家价格略有不同)。

　　香港版

　　外用乳膏(Opzelura)：规格为30g/管，售价约为8000-12000港元(折合人民币6500-9500元)。若包含中介服务费和关税，则每管总价大约在1-1.5万元人民币。

　　鲁索替尼(Jakavi)的注意事项

　　1、血小板减少，贫血和中性粒细胞减少

　　在开始治疗前进行CBC并按临床指示进行监测，并根据需要调整剂量。 治疗开始时血小板计数<200 x10 ^ 9 / L的患者在治疗期间更容易发生血小板减少症。

　　血小板减少症通常是可逆的，通常通过减少剂量或暂时扣留剂量来控制(见成人剂量); 如果临床表明，可以给予血小板输注。

　　贫血可能需要输血; 也可以考虑剂量修改。 中性粒细胞减少症(ANC <0.5×10 ^ 9 / L)通常是可逆的，并通过暂时停止给药来控制。

　　2、感染

　　评估发生严重细菌，分枝杆菌，真菌和病毒感染的风险。 在开始治疗之前应该已经解决了积极的严重感。

　　据报道有结核病(TB)感染; 在开始之前，评估患者的结核病危险因素，并对那些风险较高的患者进行潜伏感染检测。

　　仔细观察患者的感染迹象和症状，并立即开始适当的治疗。

　　带状疱疹：告知患者带状疱疹的早期症状和体征，并建议尽早寻求治疗。

　　进行性多灶性白质脑病(PML)：用ruxolitinib治疗骨髓纤维化; 如果怀疑，停止药物并评估 乙型肝炎病毒载量(HBV-DNA滴度)增加，慢性HBV感染患者报告丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶有或没有相关升高;ruxolitinib对病毒复制的影响未知;根据临床指南治疗和监测慢性HBV感染患者。

　　3、剂量中断，剂量逐渐减少或停药的症状

　　停药/中断后，骨髓纤维化症状可能会恶化，并在1周后恢复到治疗前的水平。 报告的其他不良反应包括发烧，呼吸窘迫，低血压，DIC或多器官衰竭。

　　如果在停药或剂量逐渐减少后出现这些症状，请评估并治疗任何并发疾病并考虑重新开始使用ruxolitinib或增加剂量。 指导患者在未咨询医生的情况下不要中断或停用ruxolitinib。

　　当因血小板减少症或中性粒细胞减少症以外的原因停止或中断治疗时，请考虑逐渐减少剂量而不是突然停药。

　　4、高脂血症

　　治疗与脂质参数的增加有关，包括总胆固醇，低密度脂蛋白和甘油三酯; 在治疗开始后约8-12周评估脂质参数; 根据高脂血症的临床指南进行监测。