芦可替尼中文说明书！

　　在骨髓纤维化治疗领域，芦可替尼堪称里程碑式药物。作为首个专治该病的药物，它填补空白，为中高危患者带来新希望。其独特JAK1/2抑制机制精准作用靶点，有效缓解症状。接下来，一帮医带领大家深入了解芦可替尼的方方面面。

　　鲁索替尼作为首个专门治疗骨髓纤维化的药物，鲁索替尼的出现填补了这一领域的空白，为中间或高危骨髓纤维化患者提供了新的治疗选择。其独特的JAK1/2抑制机制，使得鲁索替尼能够精准作用于疾病靶点，有效缓解患者的症状，提高生活质量。

　　药品称呼

　　通用名：鲁索替尼

　　商品名称：Jakavi，Jakafi

　　全部名称：鲁索替尼，芦可替尼, 鲁可替尼，鲁索利替尼，Jakavi，Jakafi，Ruxolitinib

　　贮藏

　　片剂：在室温下保存20-25°C(68-77°F); 短途旅行15-30°C(59-86°F)

　　NG管中的悬浮液：在室温20-25°C(68-77°F)下储存最多6小时。

　　作用机制

　　1、CYP3A4抑制剂

　　1)Ruxolitinib主要由CYP3A4代谢。

　　2)强CYP3A4抑制剂分别使ruxolitinib Cmax和AUC增加33%和91%。

　　3)与强CYP3A4抑制剂(例如但不限于boceprevir，克拉霉素，conivaptan，葡萄柚汁，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，洛匹那韦/利托那韦，奈法唑酮，奈非那韦，泊沙康唑，利托那韦，沙奎那韦，telaprevir，泰利霉素，伏立康唑共同给药时推荐的剂量调整)。

　　2、CYP3A4诱导剂

　　与强CYP3A4诱导剂共同给药可降低ruxolitinib暴露。

　　疗效和安全

　　诺华(Novartis)6月3日公布了抗癌药物Jakavi(鲁索利替尼ruxilitinib)关键性III期RESPONSE研究的积极数据。

　　RESPONSE是一项全球性、随机、开放标签研究，在全球109个位点开展。试验中，222例对羟基脲有抗性或不耐受的真性红细胞增多症(polycythemia vera，PV)患者，随机接受鲁索利替尼ruxolitinib(10mg，每日2次)或最佳疗法(即研究人员选择的单药疗法或仅仅观察)。

　　在整个研究中，剂量会随着需要进行调整。主要终点是无需放血而血细胞比容得到控制的患者比例，以及32周时脾脏体积从基线缩小35%或更多(通过成像评估)。除安全性外，关键次要终点包括持久反应和完全的血液系统缓解。

　　研究结果表明，该研究达到了维持红细胞压积(红细胞体积)受控而无需放血(phlebotomy，从身体中出去一些血液的一种程序，以减少红细胞浓度)的主要终点，同时降低了对羟基脲有抵抗或不耐受真性红细胞增多症患者脾脏大小。

　　Jakavi治疗组有70%的患者实现了血细胞比容控制或脾脏体积缩小，而最佳支持疗法治疗组为20%。研究中ruxolitinib的安全性与以往研究一致。

　　鲁索替尼(Jakavi)的服药指南

　　1、起始剂量

　　1)对于血小板计数> 20万/ mm³的患者，对于血小板计数在100,000 / mm³和200,000 / mm³ 之间的患者，MF的推荐起始剂量为15mg，每日20mg 。

　　2)PV中推荐的起始剂量为10毫克，口服每天两次。

　　3)有限的信息推荐血小板计数在50,000 / mm³和<100,000 / mm³之间的患者的起始剂量。

　　4)这些患者最大推荐起始剂量为5 mg，每日2次，应谨慎滴定。

　　2、剂量修改

　　1)剂量可以根据安全性和疗效进行滴定。对于小于50,000 / mm³的血小板计数或绝对嗜中性粒细胞计数小于500 / mm³，应停止治疗。

　　2)在PV中，当血红蛋白低于8 g / dl时，治疗也应中断。在高于这些水平的血液计数恢复之后，可以以5mg每天两次重新开始给药，基于仔细监测完整的血细胞计数(包括白细胞计数差异)逐渐增加。

　　3)如果血小板计数低于100,000 / mm³，应考虑减少剂量，目的是避免血小板减少症的剂量中断。

　　4)在PV中，如果血红蛋白降低到低于12 g / dl，还应考虑剂量减少，如果降低到10 g / dl以下，建议使用剂量减少量。

　　3、如果功效被认为不足，血细胞计数足够，则剂量可以每天最多增加5毫克，最多25毫克，每日两次。

　　4、起始剂量不应在治疗的前四周内增加，此后增加不得超过2周的间隔。

　　5、鲁索替尼的最大剂量为25mg，每日两次。

　　鲁索替尼(Jakavi)的副作用

　　1、鲁索替尼最常见血液学不良反应(发生率 > 20%)是血小板计数减低和贫血。最常见非血液学不良反应(发生率 >10%) 是瘀斑, 眩晕和头痛。

　　2、基本都是轻微和中度的副作用，如果患者在医生的指导下处理得当，缓解副作用对患者带来的痛苦，也许会有不一样的结果。由于我们每个人的体质和病情的不同，可能还会有一些肝肾功能上的损伤。

　　3、虽然说鲁索替尼有以上的这些发生概率较高的副作用，但是整体来说鲁索替尼不良反应发生的概率还是比低的，安全性也较高，基本上只会出现一到两种鲁索替尼不良反应不会全部出现。

　　4、不过为了我们患者的用药安全性，还是建议大家在用药治疗之前做好相关的检查工作，特别是对自己血小板计数的检查。

　　鲁索替尼(Jakavi)的适应症

　　用于治疗中间或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。