摘要:玻玛西林是用于治疗 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的 CDK4/6 抑制剂,成人推荐剂量每日两次、每次 150 毫克与食同服,存在过敏、妊娠等多种用药禁忌。多项研究证实其联合用药疗效显著,用药期间需定期验血监测,及时处理异常 。
玻玛西林(Abemaciclib)作为一款细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6)抑制剂,为 HR 阳性、HER2 阴性的晚期或转移性乳腺癌患者带来了新的治疗希望,尤其是对于内分泌治疗失效的患者而言,其临床价值显著。
玻玛西林作用机制
玻玛西林通过精准抑制 CDK4/6 蛋白的活性,阻断视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化进程。这一作用机制使得肿瘤细胞无法从 G1 期顺利进入 S 期,进而有效抑制肿瘤细胞的增殖,为乳腺癌治疗提供了关键的作用靶点。
玻玛西林用法用量
在用药剂量方面,成人推荐每日两次,每次服用 150 毫克,且需与食物同时服用。当与氟维司群联合用药时,氟维司群的使用方案为第 1 天、第 15 天和第 29 天各进行 500 毫克肌肉注射,后续每月注射一次。值得注意的是,玻玛西林的治疗必须由具备抗肿瘤治疗经验的医师启动,并且在治疗过程中需进行严密监测。倘若患者出现呕吐或漏服一次药物的情况,应按计划在下一次服药时间继续用药,切勿补服。
玻玛西林用药禁忌
玻玛西林存在严格的用药禁忌。对该药物及其任何成分过敏的患者禁止使用;由于药物可能对胎儿造成严重伤害,孕妇需禁用,同时育龄女性在接受治疗期间及治疗结束后至少 3 周内,务必采取有效的避孕措施;哺乳期女性在治疗期间及最后一次用药后至少 3 周内不应哺乳;此外,患有罕见遗传性半乳糖不耐受的患者也需禁用,因为玻玛西林含有乳糖成分。
玻玛西林治疗效果
多项临床研究充分证实了玻玛西林的显著疗效。在 MONARCH - 2 研究中,与单独使用氟维司群相比,玻玛西林联合氟维司群显著延长了 HR+/HER - 2 - 患者内分泌治疗后的中位无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。MONARCH - 3 研究结果显示,对于既往未接受系统治疗的晚期乳腺癌患者,玻玛西林联合芳香化酶抑制剂可显著延长其 PFS。monarchE 研究表明,针对 HR+、HER2 - 型、淋巴结阳性、高复发风险的早期乳腺癌患者,玻玛西林联合内分泌治疗 2 年相比单独内分泌治疗,有效降低了浸润性疾病的风险,且在 5 年时无浸润性疾病生存(IDFS)和无远处复发生存(DRFS)的绝对获益进一步提升。
患者在使用玻玛西林期间,定期进行验血检查至关重要,通过监测白细胞计数、血小板计数和肝功能指标等,能够及时掌握药物疗效和副作用。一旦出现任何异常症状或疾病恶化迹象,应立即告知医生,以便及时调整治疗方案。
片剂
50mg,100mg,150mg,200mg/每盒14片
美国礼来Lilly
Verzenios用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。 Verzenio (abemaciclib)既可单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌,也可与氟维司群(Fulvestrant)联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者。
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