康奈非尼(BRAFTOVI、Encorafenib)中文说明书_一帮医

　　在癌症治疗领域，康奈非尼(通用名Encorafenib，商品名BRAFTOVI)备受关注。它针对BRAF V600E或V600K等特定基因突变，通过抑制BRAF蛋白激酶活性阻断信号通路，可单用也能联合其他靶向药。

　　康奈非尼是一种针对特定基因突变(如BRAF V600E或V600K)的癌症治疗药物，主要是通过抑制BRAF蛋白激酶的活性来阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和存活。它还可以与其他靶向药物联合使用，以提高治疗效果。

　　药品称呼

　　通用名称：Encorafenib

　　商品名称：BRAFTOVI

　　英文名称：Encorafenib

　　中文名称：康奈非尼

　　全部名称：康奈非尼、恩考芬尼、恩可非尼、BRAFTOVI、Encorafenib

　　适应靶点

　　BRAF

　　剂型和规格

　　胶囊：75毫克，硬明胶，米色瓶盖上有 "A"字样，白色瓶身上有 "LGX 75 毫克"字样。

　　康奈非尼特殊人群用药

　　1、妊娠期

　　康奈非尼可能对胎儿造成伤害，其作用机制可能对胎儿发育产生不利影响。目前尚无妊娠期间使用康奈非尼的临床数据。在动物实验中，高剂量的康奈非尼会导致胚胎-胎儿发育变化，并在极高剂量下具有堕胎作用。

　　孕妇应避免使用康奈非尼，并告知有生育潜力的女性该药物对胎儿的潜在风险。

　　2、哺乳期

　　目前还没有关于哺乳期间人乳中是否存在康奈非尼或其代谢物、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，建议女性在治疗期间和最后一剂后2周内不要母乳喂养。

　　3、具有生殖潜力的男性和女性

　　女性患者在治疗前验证妊娠状态，并在治疗期间和末次给药后2周内使用有效避孕方法。建议使用非激素避孕方法，康奈非尼可能会使激素避孕药无效。

　　高剂量下可能影响雄性动物的生育力，但对男性患者的具体影响尚不确定。

　　4、儿童用药

　　目前尚未确定康奈非尼在儿科患者中的治疗效果。

　　5、老年用药

　　在多个临床试验中，老年患者(特别是65岁及以上)接受康奈非尼联合其他药物治疗时，与年轻患者相比，未观察到总体上的治疗效果差异。

　　老年患者的剂量通常不需要调整，但应密切监测老年患者的用药反应和耐受性。

　　6、肾功能损害

　　轻度至中度损害患者不建议调整剂量。严重肾功能损害患者的推荐剂量尚未确定，需谨慎评估患者的肾功能和药物代谢能力。

　　7、肝功能损害

　　对于轻度肝脏损害(Child-Pugh A级)的患者，不建议调整科非尼(BRAFTOVI，Encorafenib)的剂量。中度(Child-Pugh B级)或重度(Child-Pugh C级)肝损害患者的推荐剂量尚未确定。

　　康奈非尼药物相互作用

　　1、与CYP3A4底物的相互作用

　　CYP3A4是人体内一种重要的药物代谢酶，参与多种药物的代谢过程。康奈非尼作为CYP3A4的强效诱导剂，可以增加CYP3A4的活性，加速其底物药物的代谢。当康奈非尼与CYP3A4底物(如某些激素类避孕药)联合使用时，这些底物的代谢速度会加快，导致血浆浓度降低，可能会降低其疗效。

　　建议避免康奈非尼与CYP3A4底物合用，除非在无法避免的情况下。

　　2、与OATP1B1、OATP1B3或BCRP底物的相互作用

　　OATP1B1、OATP1B3和BCRP是负责药物转运的膜蛋白，它们在药物的吸收、分布和排泄过程中起重要作用。康奈非尼可以抑制这些转运蛋白的功能，导致与它们相互作用的底物药物在体内的浓度增加。这可能会增加底物药物的毒性风险，联合用药时需要密切监测患者的反应，并根据需要调整底物的剂量

　　3、延长QT间期的药物

　　QT间期是心电图上的一个时间段，反映了心室除极和复极的时间。QT间期延长可能增加心律失常的风险。康奈非尼已被发现具有剂量依赖性地延长QTc间期(校正后的QT间期)的潜力，应避免将康奈非尼与已知会延长QT/QTc间隔时间的药物联合使用，以减少心律失常的风险。

　　药物过量

　　Encorafenib(康奈非尼)是一种激酶抑制剂，与血浆蛋白的结合率高达86%。大部分药物分子都与血浆中的蛋白质紧密结合，而非以游离状态存在，血液透析可能无法有效清除体内的药物。

　　成分

　　活性成分:encorafenib

　　非活性成分:共聚维酮、泊洛沙姆188、微晶纤维素、琥珀酸、交聚维酮、胶体二氧化硅和植物来源的硬脂酸镁

　　胶囊壳:明胶、二氧化钛、氧化铁红、氧化铁黄、氧化铁红、单印油墨(药用釉、氧化铁、丙二醇)

　　性状

　　胶囊剂

　　贮存方法

　　1、康奈非尼应储存在20°C至25°C的室温下。过高或过低的温度都可能影响药物的治疗效果。

　　2、将康奈非尼保存在其原装瓶中。原装瓶通常设计为提供最佳的防潮、避光和稳定性保护。

　　3、每次使用后将康奈非尼瓶紧紧地封闭。有助于防止空气、湿气和其他污染物进入瓶中，保持药物的纯度。

　　4、康奈非尼瓶中附带的干燥剂包对于保护药物免受水分影响至关重要。请不要从瓶中取出干燥剂包，以确保其持续发挥作用。

　　5、将康奈非尼和所有药物存放在儿童无法触及的地方。

　　生产厂家

　　法国Pierre Fabre