全球独家！来那替尼：赫赛汀治疗后强化辅助的“秘密武器”

　　在乳腺癌治疗领域，HER2阳性乳腺癌一直是治疗的重点与难点。而今天要介绍的来那替尼(Niratinib)，宛如一颗璀璨的新星，为患者带来了新的希望，它是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的药物，能有效降低疾病复发风险。

　　适用人群精准定位

　　来那替尼是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。它主要适用于完成标准曲妥珠单抗辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的患者。对于这些患者而言，来那替尼的出现，无疑为他们后续的治疗增添了一份有力的保障。

　　显著降低复发风险

　　在HER2阳性乳腺癌的治疗中，化疗联合或序贯曲妥珠单抗辅助治疗是目前的常规疗法。然而，停止曲妥珠单抗治疗后，仍有部分患者会出现复发情况，尤其是在曲妥珠单抗一年方案治疗的后6个月至曲妥珠单抗完成后1年内，复发可能性最高。而来那替尼的出现，正好填补了这一治疗空白。在化疗和曲妥珠单抗治疗之后，给予来那替尼进行延长辅助治疗，能够显著降低具有临床意义的乳腺癌复发比例，像可能导致死亡的远处和局部复发(保留乳房以外的情况)都能得到有效控制，并且不会增加长期毒性的风险。2017年7月，来那替尼获得美国FDA批准上市，为降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险提供了新的治疗手段。

　　作用靶点广泛且特异

　　来那替尼的作用靶点十分广泛且具有特异性，它可以靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物。这意味着，即使在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T - DM1、拉帕替尼等药物耐药后，仍可以考虑以来那替尼为主进行治疗。而且，即使HER2存在点突变，使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了会发生扩增外，其基因也可能发生原发突变，目前已经发现的HER2点突变有G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C等。细胞系实验证明，上述突变均对来那替尼敏感，这为更多患者提供了治疗的可能。

　　安全性可控，不良反应可管理

　　在安全性方面，腹泻等胃肠道毒性是来那替尼最常见的不良反应。不过，大家无需过度担忧，来那替尼治疗导致的不良反应是可管理的。腹泻症状并不严重且具有可逆性，重度腹泻通常发生在治疗早期，持续时间短，不会导致严重并发症。而且，通过预处理可以提高患者对药物的耐受性，减少重度腹泻的发生率和持续时间。

　　跨癌种疗效显著

　　研究结果令人惊喜，除了在乳腺癌治疗中表现出色外，来那替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中，也均有明显的疗效。在这些癌症的治疗中，均有患者肿瘤缩小超过30%，甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解的情况，这为多种癌症的治疗带来了新的思路和希望。

　　来那替尼说明书要点

　　用法与用量

　　推荐剂量是240mg(6片)，每日口服一次，需与食物同时服用，持续治疗1年。在首次接受来那替尼治疗前，应提前56天给予洛哌丁胺(loperamide)，以预防严重腹泻。

　　特殊人群使用

　　哺乳或处于哺乳期的女性应停止服用来那替尼，以免对婴儿造成潜在影响。

　　常见副作用

　　腹泻是来那替尼最为常见的副作用，其他常见副作用还包括恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀、口腔炎、食欲降低、肌肉痉挛、消化不良等。在接受来那替尼治疗前56天，应开始给予洛哌丁胺治疗，以预防或减缓腹泻症状。临床上还可根据患者情况，给予额外的止泻药、液体和电解质来帮助治疗腹泻。

　　来那替尼作为全球唯一用于赫赛汀治疗后强化辅助的药物，以其独特的药理机制、广泛的适用范围和可控的安全性，为HER2阳性乳腺癌患者以及其他存在HER2突变的癌症患者带来了新的治疗选择和生存希望。相信在未来，来那替尼会在癌症治疗领域发挥更大的作用。