司普奇拜单抗注射液（康悦达）说明书全解析

　　在医疗科技不断进步的当下，新药的研发为众多饱受疾病折磨的患者带来了新的希望。司普奇拜单抗注射液(商品名：康悦达)作为一种创新药物，在治疗特定疾病方面展现出独特优势。

　　一、药品名称

　　通用名称：司普奇拜单抗注射液

　　商品名称：康悦达

　　英文名称：Stapokibart Injection

　　汉语拼音：Sipuqibai Dankang Zhusheye

　　二、成份

　　活性成份：司普奇拜单抗，它是采用中国仓鼠卵巢细胞表达制备的靶向白细胞介素 - 4 受体亚基α(IL - 4Ra)的人源化单克隆抗体(IgG4 型)，能够抑制 IL - 4/IL - 13 信号传导。

　　辅料：醋酸钠、冰醋酸、盐酸精氨酸、聚山梨酯 80(ш)和注射用水。

　　三、性状

　　本品为澄明液体，可带轻微乳光。

　　四、司普奇拜单抗注射液适应症

　　特应性皮炎：用于治疗外用药控制不佳或不适合外用药治疗的成人中重度特应性皮炎。

　　慢性鼻窦炎伴鼻息肉：适用于糖皮质激素治疗和/或手术治疗控制不佳的慢性鼻窦炎伴鼻息肉成人患者，在鼻用糖皮质激素治疗基础之上使用本品。

　　季节性过敏性鼻炎：用于鼻用糖皮质激素联合抗组胺药物治疗后症状控制不佳的成人中重度季节性过敏性鼻炎患者。

　　五、规格

　　300mg (2ml)/瓶

　　六、用法用量

　　剂量

　　特应性皮炎：成人初始剂量为 600mg(300mg 注射两次)，后续每两周一次，每次 300mg，皮下注射。治疗 16 周后无效的患者应考虑停止治疗，部分初始治疗部分应答的患者可能在 16 周后继续治疗中病情改善。

　　慢性鼻窦炎伴鼻息肉：成人推荐剂量为 300mg，每两周一次，皮下注射。

　　季节性过敏性鼻炎：成人初始剂量为 600mg(300mg 注射两次)，后续每两周一次，每次 300mg，皮下注射。

　　给药方法

　　每两周注射一次，经皮下注射给药。注射部位可选择腹部、大腿或上臂，肚脐周围 5 厘米以内区域除外。600mg 初始剂量应在不同注射部位连续注射两次 300mg。建议每次注射时轮换注射部位，且不应注射至脆弱、受损或有瘀伤、疤痕的皮肤上。

　　遗漏用药

　　如发生遗漏用药，应尽快给药。每两周一次给药的患者错过一次给药时，在计划给药日后 7 天内补充给药，然后恢复原先的给药计划;如超过计划给药日期 7 天，应尽快给药并重新按照每两周一次安排给药计划。

　　特殊人群

　　老年患者(≥65 岁)：建议在医生指导下使用。

　　肾功能不全：对于轻度和中度肾损害特应性皮炎患者，可不进行剂量调整。尚无本品在重度肾损害以及伴随或不伴随透析的终末期肾病患者中的数据。

　　肝损伤：尚无本品在肝功能损害患者中的数据。

　　七、不良反应

　　安全性特征概要

　　在特应性皮炎和其他适应症中，最常见的不良反应是结膜炎和注射部位反应。

　　特定不良反应描述

　　超敏反应：给药后有罕见的超敏反应病例报告。

　　结膜炎和角膜炎相关事件：接受本品治疗的特应性皮炎患者出现结膜炎和角膜炎的病例报告，大部分患者治疗期间痊愈或好转，长期(1 年)研究中发生率未见增加。

　　免疫原性：与所有治疗性蛋白一致，本品也可能具有免疫原性。不同适应症和给药方案下，抗药抗体(ADA)阳性率较低，且尚无法确定免疫原性对本品的暴露、安全性或有效性的影响。

　　八、禁忌

　　对本品活性成份或者其他任何辅料有超敏反应者禁用。

　　九、注意事项

　　超敏反应：如果发生全身性超敏反应(速发型或迟发型)，应立即停用本品并开始适当的治疗。

　　结膜炎和角膜炎相关事件：接受本品治疗的患者，如果发生结膜炎且经标准治疗不能缓解，或有提示角膜炎的体征和症状，则应接受眼科检查。

　　合并哮喘的患者：在未咨询医生的情况下，接受本品治疗且合并哮喘的患者不应调整或停止哮喘治疗方案。停用本品后，应仔细监测患者哮喘情况。

　　疫苗接种：本品给药时，应避免同时给予活疫苗和减毒活疫苗，建议在本品治疗前，患者应已根据当前免疫指南完成活疫苗和减毒活疫苗接种。

　　钠含量：本品每 300 mg 剂量含钠低于 1mmol(23 mg)，即基本“不含钠”。

　　配伍禁忌：在无配伍禁忌研究的情况下，本品不得与其他药品混合。

　　十、孕妇及哺乳期妇女用药

　　妊娠

　　本品在孕妇使用的数据非常有限。大鼠胚胎 - 胎仔发育毒性试验和围产期毒性试验结果显示，非临床观察结果的临床意义尚不明确。只有证明潜在获益大于胎儿潜在风险时，才可在妊娠期间使用本品。

　　哺乳

　　尚不清楚本品是否在人乳中排泄或摄入后全身吸收，做出是否停止母乳喂养或停止本品治疗的决定必须考虑母乳喂养对儿童的益处以及治疗对母亲的益处。

　　生育力

　　动物研究未显示生育力受损，目前尚无本品对人类生育力影响的研究资料。

　　十一、儿童用药

　　本品在 18 岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。

　　十二、老年用药

　　目前本品暴露年龄范围为 18 - 74 岁，群体 PK 分析未发现年龄对本品全身暴露产生有临床意义的影响，老年人群建议在医生指导下使用。

　　十三、药物相互作用

　　未进行正式的人体药物 - 药物相互作用研究。本品作用机制和同类产品相关研究数据提示本品对 CYPIA2、CYP3A、CYP2C19、CYP2D6 或 CYP2C9 活性不具有临床相关的影响。

　　十四、药物过量

　　本品用药过量无特殊治疗方法。如果出现药物过量，应监测患者是否有任何不良反应体征或症状，并立即采取适当的对症治疗。

　　十五、临床药理

　　作用机制

　　司普奇拜单抗可特异性结合人 IL - 4Ra，从而阻断与 IL - 4 和 IL - 13 的结合，抑制下游信号通路活化、炎性因子释放和肥大细胞脱颗粒。

　　药效学

　　不同研究中，司普奇拜单抗组在给药后各时间点血清胸腺活化调节趋化因子(TARC)、免疫球蛋白 E(IgE)和乳酸脱氢酶(LDH)浓度下降程度均高于安慰剂组，在慢性鼻窦炎伴鼻息肉和季节性过敏性鼻炎患者中也有类似效应。

　　药代动力学

　　吸收：健康受试者单次皮下注射本品后，各剂量组血药浓度在 3 - 14 天达峰。患者接受多次给药后，12 - 16 周时血药浓度接近稳态。

　　分布：单次皮下注射本品后，表观分布容积均值范围表明本品分布主要局限于血液循环系统中。

　　生物转化：本品在人体内降解为小肽和单个氨基酸。

　　消除：本品主要有 IL - 4Rα 靶点介导的消除和蛋白水解两种消除途径。

　　线性/非线性：本品呈现非线性 PK 特征，暴露量随着单次皮下注射剂量的增加以高于剂量增加比例的方式增加。

　　特殊人群：群体 PK 分析未见性别、年龄对本品暴露量产生有临床意义的影响;未进行专门的临床药理学研究评估肝、肾损害对本品 PK 的影响，但本品预期不会发生显著的肝脏代谢和肾脏排泄;体重对本品暴露量影响较大，但未发现体重对疗效产生显著的临床意义影响;目前尚无本品的遗传药理学研究相关信息。

　　十六、贮藏

　　于 2 - 8°C 避光保存和运输，避免冷冻。

　　十七、包装

　　西林瓶，每盒 1 瓶。

　　十八、有效期

　　24 个月

　　了解司普奇拜单抗注射液的详细说明书内容，有助于患者和医护人员更好地使用该药物，为疾病治疗提供有力支持。但在使用过程中，仍需严格遵循医生的指导。