首个“出海”成功的中国原研抗癌新药——泽布替尼

在医药领域，有一款具有里程碑意义的药物——泽布替尼，它是首个完全由中国企业自主研发，并且成功在美国获批上市的抗癌新药。

泽布替尼属于新一代高效、选择性且不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，专门用于治疗 B 细胞恶性肿瘤。其研发历程始于 2012 年，中国科学家团队不辞辛劳，从超过 3000 种化合物中精心筛选，最终找到了最具治疗潜力的分子——BGB - 3111。2019 年，美国 FDA 首次批准泽布替尼上市，次年它便在中国上市。目前，在中国已获批的适应症涵盖套细胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、华氏巨球蛋白血症(WM)、复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)。泽布替尼的问世，实现了中国原研药“出海”零的突破。

泽布替尼的用法用量

使用泽布替尼必须在有血液系统肿瘤治疗经验的医生指导下进行。它是口服给药，需用水送服整粒胶囊，饭前或饭后服用均可，但切记不能打开、弄破或咀嚼胶囊。每天用药时间应尽量固定，若错过计划服药时间，当天应尽快补服，第二天恢复正常计划，不可额外补服漏服的剂量。推荐的每日口服总剂量为 320 mg，即每次 160 mg，每日两次。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女要特别注意，建议女性服药期间避免怀孕和母乳喂养，因为妊娠期使用或服药期间妊娠可能对胎儿有潜在危害，哺乳期女性治疗期间及末次给药后至少两周内不要哺乳。老年人无需调整剂量;儿童用药的安全性和有效性尚未确定;轻度至中度肝损伤患者一般无需调整剂量，重度肝损伤患者则需调整为每次 80mg，每日两次;轻度至中度肾功能损伤患者无需调整剂量，重度肾功能损伤(肌酐清除率< 30 mL/min)或透析患者使用时需监测不良反应。

不良反应管理

泽布替尼治疗可能引发多种不良反应。出血方面，可能出现严重甚至致命的出血事件;感染上，高危患者建议预防性治疗并密切监测;乙肝病毒再激活虽罕见，但可根据情况考虑预防性抗病毒治疗;血细胞减少症常见，需定期监测全血细胞计数;第二种原发恶性肿瘤风险增加，尤其是皮肤癌，建议做好防晒;心律失常要定期监测;肿瘤溶解综合征在 CLL 患者中需注意预防和管理;高血压患者要定期监测血压并调整降压策略。

药师特别提示

对泽布替尼或辅料超敏(如速发过敏和类速发过敏反应)的患者禁用。用药期间若出现异常出血、发热、寒战、心跳异常、头晕或晕厥、皮肤苍白等症状，应及时就医。与 CYP3A 抑制剂合用可能增加药物毒性，应酌情降低剂量;与 CYP3A 诱导剂合用会降低药物暴露量，尽量避免联合使用。治疗期间要避免摄入葡萄柚或塞维利亚橙。目前尚无用药过量处理经验，无特定解毒剂，用药过量需密切监测并提供支持性治疗。若用药期间有任何问题或疑虑，务必及时咨询医生或药师。