图卡替尼：HER2阳性癌症治疗新希望！国内上市情况如何？

在癌症治疗领域，特别是针对HER2阳性乳腺癌和结直肠癌的治疗，图卡替尼(英文名：Tucatinib，商品名：Tukysa)展现出独特优势。它是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，专门靶向HER2发挥作用。通过抑制HER2受体的激酶活性，阻断其下游信号传导通路，进而有效遏制肿瘤细胞的增殖与扩散。图卡替尼对HER2具有高度专一性，能精准抑制HER2过表达的肿瘤细胞生长。

图卡替尼的作用机制

图卡替尼属于高度选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于人表皮生长因子受体2(HER2)。HER2在多种癌症中存在过度表达现象，像乳腺癌、结直肠癌和胃癌等。图卡替尼通过抑制HER2受体的激活，阻断下游信号通路，从而有力地抑制癌细胞的增殖和存活。

图卡替尼的临床效果

HER2阳性转移性乳腺癌

在关键的III期临床试验HER2CLIMB研究中，图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，在改善患者预后方面成效显著，具体体现在无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)上：

无进展生存期(PFS)：联合治疗组的中位PFS为7.8个月，而对照组仅为4.9个月。

总生存期(OS)：联合治疗组的中位OS达21.9个月，对照组为17.4个月，图卡替尼组的死亡率比对照组降低了34%。

对于伴有脑转移的患者，图卡替尼联合治疗方案同样疗效突出：

总生存期(OS)：图卡替尼组的中位OS为18.1个月，对照组为12.0个月。

12个月生存率：图卡替尼组为70%，对照组为47%。

HER2阳性转移性结直肠癌

在一项开放标签的II期篮子试验中，图卡替尼与曲妥珠单抗联合治疗HER2突变的转移性结直肠癌患者，展现出良好的疗效和安全性。研究结果表明，联合治疗方案显著延长了患者的无进展生存期和总生存期。

图卡替尼的适应症

图卡替尼主要用于以下两类疾病的治疗：

HER2阳性转移性乳腺癌：与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，其中包括脑转移患者。

RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌：与曲妥珠单抗联合使用，针对既往接受过多种化疗方案的患者进行治疗。

图卡替尼用药指南

推荐剂量

成人患者：每日两次，每次300mg，口服给药。治疗应持续到疾病出现进展或出现无法耐受的毒性反应。

剂量调整：若患者出现某些不良反应，医生会依据具体情况调整剂量。一般情况下，如果患者无法耐受150mg每日两次的剂量，应永久停用图卡替尼。

用药指导

服用方法：图卡替尼既可与食物一同服用，也能空腹服用。患者需整粒吞服药片，不可咀嚼、压碎或分割。

服药时间：建议患者将两次服药时间间隔保持在约12小时，且每天在相对固定的时间服用，以此保证血药浓度的稳定。

漏服处理：若患者发生呕吐或忘记服用一剂图卡替尼，切勿补服，应在下次常规服药时间继续按量服用。

图卡替尼不良反应及注意事项

常见不良反应

腹泻：这是最为常见的不良反应，通常程度为轻至中度，可通过调整剂量或使用止泻药物加以控制。

肝酶升高：部分患者可能出现肝酶升高的情况，需定期监测肝功能。

严重不良反应

肝毒性：虽然较为少见，但仍需警惕严重肝毒性的发生，治疗期间应定期检查肝功能。

胚胎胎儿毒性：图卡替尼可能对胎儿造成损害，育龄女性在治疗期间应采取有效的避孕措施。

图卡替尼的临床数据充分显示，其在HER2阳性癌症的治疗中具有显著的疗效和良好的安全性。随着更多临床研究的深入开展，图卡替尼的应用范围有望进一步拓展，为更多患者带来新的治疗希望。未来的研究将着重探索图卡替尼在其他HER2阳性癌症中的应用，以及与其他治疗手段联合使用的效果。

关于图卡替尼的详细信息

药品英文商品名：TUKYSA

药品中文名：图卡替尼

药品英文名：Tucatinib tablets

药品别名：Tucaxen、妥卡替尼

规格剂量：50mg60片，150mg84片/瓶

作用靶点：HER2阳性

医保报销情况：截至2025年2月，图卡替尼在国内尚未上市，未纳入医保，无法进行医保报销。