乳腺癌治疗里程碑：伊那利塞凭双重机制与中国速度引领精准医疗变革

3 月 14 日，罗氏制药传来重磅消息，其研发的高选择性 PI3Kα 抑制剂伊那利塞(伊赫莱 ®)正式获得中国国家药监局(NMPA)批准上市。这款药物将联合哌柏西利和氟维司群，专门用于治疗内分泌治疗耐药(包括辅助内分泌治疗期间或之后复发)、PIK3CA 突变、HR 阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。伊那利塞的获批，成为中国首个第三代高选择性 PI3Kα 抑制剂，也标志着我国乳腺癌精准治疗翻开了崭新篇章。

双重作用机制，实现精准打击

伊那利塞(Inavolisib)作为一款口服药物，凭借高选择性 PI3Kα 抑制能力，为 HR+/HER2 - 的 PI3Kα 突变型晚期乳腺癌患者带来了新希望。它不仅能提供良好耐受性和持久的疾病控制效果，更有望改善患者预后。

伊那利塞的独特之处在于其 “双重作用机制”。一方面，它能选择性抑制 PI3Kα 活性，对 PI3Kα 亚基的选择性比其他亚型(β、δ、γ)高出 300 倍，有效减少了非靶向抑制引发的高血糖、皮疹等免疫毒性。同时，通过降解突变蛋白，从根源阻断 PI3K-AKT-mTOR 信号通路的异常激活，大大延长了药物疗效持续时间。另一方面，伊那利塞与 CDK4/6 抑制剂哌柏西利、雌激素受体降解剂氟维司群组成 “三重阻断” 策略，协同作用于细胞周期调控、信号通路和激素受体。临床数据显示，这一组合使患者中位无进展生存期(PFS)延长至 15.0 个月，相较对照组的 7.3 个月，疾病进展风险降低了 57%(HR=0.43)，且安全性更佳，在疗效上超越同类药物阿培利司(SOLAR-1 研究 PFS 11.0 个月) ，实现了精准治疗与临床获益的重大突破。

推动治疗生态升级，竞争格局生变

伊那利塞的上市，不只是一款药物的成功，更是乳腺癌治疗生态系统性升级的重要标志。PI3Kα 作为肿瘤领域热门靶点，研发热度持续高涨。今年 1 月，礼来斥资 25 亿美元收购 Scorpion Therapeutics，获取口服选择性 PI3Kα 抑制剂 STX-478.足以证明该靶点的战略价值。

在国内，药企也纷纷加速布局 PI3K 抑制剂领域。海和药物的瑞索利塞处于 II 期临床阶段，豪森药业的 HS-10352 和君实生物的 JS105 已进入 I/II 期临床，贝达药业的 BPI-21668 和罗欣药业的 LX-086 也启动了 I 期临床试验。伊那利塞凭借国内首款 PI3Kα 抑制剂的先发优势，将快速推进商业化进程。罗氏制药首席执行官 Teresa Graham 预测，其全球销售峰值潜力可达 20 亿瑞士法郎(约 23 亿美元)。未来三年，PI3K 抑制剂赛道预计将迎来爆发式增长，随着诊断、监测及支付体系的创新完善，将有力推动乳腺癌治疗向精准化迈进。

中国速度彰显监管与产业协同优势

伊那利塞在中国的获批过程堪称 “中国速度” 的典范，从申报到获批仅用时 9 个月。监管部门积极采纳国际多中心临床试验数据(INAVO120 研究涵盖中国患者)，加速本土化证据积累。同时，伊那利塞获批时，诊断同步落地。早在 2022 年，国家卫健委颁布的《乳腺癌诊疗指南》就已将 PIK3CA 突变检测纳入常规项目。由于 PIK3CA 突变在乳腺癌中占比达 30%-40%，且中国患者突变比例更高，强制要求用药前检测并同步批准配套试剂盒，有效推动了 “诊疗一体化” 模式的普及，加速国内基因检测标准化进程。

值得一提的是，伊那利塞几乎同步在中美欧三大监管地区启动上市申报，2024 年 10 月已获美国 FDA 批准，欧洲市场处于待批状态。罗氏通过让中国参与全球多中心试验，缩短了本土患者用上创新药的时间，也凸显了中国在全球医药研发中的重要战略地位。伊那利塞的审评案例，充分展现了中国监管体系对临床急需药物的高效响应能力，为跨国药企开拓中国市场提供了可借鉴的范本。

伊那利塞的获批，正式宣告中国乳腺癌治疗迈入 “精准时代”。随着更多靶向药物的研发上市以及配套体系的不断完善，乳腺癌 “慢病化管理” 的目标正加速实现，为广大乳腺癌患者带来更多治愈希望。