摘要:在当下的医药市场中,安眠药领域正经历着一场变革,新药不断涌现。2025年5月27日,莱博雷生成功获得国家药监局的批准,正式上市;仅仅一个月后的6月20日,先声药业的达利雷生也紧随其后,加入市场竞争。这两款新型安眠药,究竟与传统镇静催眠药物有何差异呢?
在当下的医药市场中,安眠药领域正经历着一场变革,新药不断涌现。2025年5月27日,莱博雷生成功获得国家药监局的批准,正式上市;仅仅一个月后的6月20日,先声药业的达利雷生也紧随其后,加入市场竞争。这两款新型安眠药,究竟与传统镇静催眠药物有何差异呢?
独特的药理机制:食欲素受体拮抗的奥秘
莱博雷生和达利雷生同属食欲素受体拮抗剂,它们凭借独特的作用机制,为失眠患者开辟了一条更接近自然睡眠的治疗路径。
揭开“食欲素”的神秘面纱
食欲素,又名下丘脑分泌素,是由大脑深处下丘脑的一小群神经元所产生的一类神经肽,也就是蛋白质信号分子。最初,科学家发现它与食欲调节有关,因此得名“食欲素”。但随着研究的深入,人们发现其最核心的功能在于维持清醒和警觉状态。
我们可以将食欲素想象成大脑里的“清醒开关”或者“油门踏板”。当食欲素神经元活跃起来,释放出食欲素信号时,就会激活大脑中多个促进觉醒和注意力的区域,让我们保持清醒、警觉且精力充沛。
失眠与食欲素的微妙关系
在正常的昼夜节律下,食欲素神经元在白天十分活跃,维持着我们的清醒状态;而到了晚上,它们的活动就会减弱,“清醒信号”也随之变弱,为睡眠创造了条件,就如同踩下了“刹车”。
然而,许多失眠问题,尤其是入睡困难和睡眠维持困难型的失眠,被认为与夜间食欲素系统活动异常活跃或过度敏感有关。即便到了该睡觉的时候,这个“油门”依然被踩着,或者“刹车”力度不够,导致大脑无法顺利切换到睡眠模式。
什么是“食欲素受体拮抗剂”?
在药理学中,“拮抗剂”指的是一种能够结合到特定受体上,但不会激活该受体,反而会阻止天然信号分子(如食欲素)去激活它的物质。打个比方,它就像一把错误的钥匙插进了锁孔,把锁孔占住了,正确的钥匙(食欲素)就插不进去,门(激活效应)也就打不开了。
莱博雷生和达利雷生就是专门设计用来阻断食欲素受体的拮抗剂。它们通过口服进入人体后,会穿过血脑屏障,到达大脑。在夜间服用后,它们会“占据”大脑中食欲素的受体。当体内的食欲素试图去结合受体以传递“保持清醒”的信号时,就会被这些药物阻挡在外。这样一来,过度活跃的“清醒信号”得到有效抑制,大脑从高度觉醒状态“冷静”下来,更自然地过渡到睡眠状态,并有助于维持睡眠。
食欲素受体拮抗剂与传统安眠药的显著区别
作用机制更贴合生理
食欲素受体拮抗剂并非广泛抑制整个大脑的活动,而是精准地“下调”过度活跃的清醒驱动系统(食欲素通路),更接近生理性的睡眠调节过程。而传统的安眠药主要作用于GABA受体,会普遍性地抑制整个中枢神经系统的兴奋性,从而产生镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛甚至抗惊厥等多种作用。
精准解决核心问题
这类新型药物特别适合解决那些与“大脑过度清醒”相关的失眠类型。对于因夜间食欲素系统异常而导致的入睡困难和睡眠维持困难等问题,具有更针对性的治疗效果。
依赖性风险可能更低
初步研究和药理机制表明,食欲素受体拮抗剂产生依赖性和戒断症状的风险可能低于传统的苯二氮䓬类及“Z药”。不过,长期使用仍需遵医嘱并谨慎评估。
对睡眠结构影响较小
研究表明,食欲素受体拮抗剂对睡眠的正常结构,如深睡眠、快速眼动睡眠的比例等,干扰较小。这有助于患者获得更自然、更健康的睡眠。
(尤其达利雷生)次日残留效应少
达利雷生具有较短的半衰期,这一特性旨在降低次日嗜睡、头晕、影响认知功能等风险,让患者在白天能够保持良好的精神状态和功能。
管制级别存在差异
传统安眠药大多属于二类精神药品,按照特殊药品进行管理,获取难度较大。而新上市的莱博雷生和达利雷生这两种食欲素受体拮抗剂未被列入二类精神药品。这可能是鉴于它们的安全性较高,被滥用风险较低,因此未被列入管制药品,可作为普通处方药使用。(需要注意的是,目前未在中国上市的苏沃雷生属于二类精神药品)
莱博雷生和达利雷生作为食欲素受体拮抗剂在中国上市,无疑为失眠治疗带来了更多的选择。它们不再是像传统安眠药那样对大脑进行“地毯式轰炸”的广谱抑制剂,而是化身为精准的“信号调节器”,专门瞄准并抑制导致夜间过度清醒的关键通路——食欲素系统。
这种独特的作用机制使其在改善入睡和维持睡眠方面展现出良好的疗效,同时潜在地降低了某些传统安眠药的常见风险,如严重依赖性和对睡眠结构的破坏。特别是达利雷生的短半衰期,更加关注了患者白天的功能性。
然而,我们也要清醒地认识到,这两款新药虽然和传统安眠药相比具有诸多优势,但并不意味着它们是完美无缺的,也绝非人人适用或首选。在使用时,仍需根据患者的具体情况,在医生的指导下合理用药。
片剂
25mg|50mg
瑞士诺华
达利雷生适用于治疗成人的失眠,其特点是难以入睡和/或睡眠维持困难。
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