摘要:在老年人的生活中,睡眠问题犹如一颗“定时炸弹”,时刻威胁着他们的身心健康。《老年慢性失眠慢病管理指南》显示,约40% - 70%的老年人正饱受失眠的折磨。入睡困难、易醒、早醒或睡眠质量下降等失眠表现,不仅让老年人疲惫不堪,还会导致免疫力下降、心血管风险增加以及情绪障碍频发,严重影响着他们的生活质量。
在老年人的生活中,睡眠问题犹如一颗“定时炸弹”,时刻威胁着他们的身心健康。《老年慢性失眠慢病管理指南》显示,约40% - 70%的老年人正饱受失眠的折磨。入睡困难、易醒、早醒或睡眠质量下降等失眠表现,不仅让老年人疲惫不堪,还会导致免疫力下降、心血管风险增加以及情绪障碍频发,严重影响着他们的生活质量。
传统安眠药的局限
目前,临床上常用的安眠药主要分为苯二氮䓬类(如艾司唑仑、阿普唑仑、氯硝西泮等)和非苯二氮䓬类(如唑吡坦、右佐匹克隆等)。然而,这两类安眠药存在一些明显的弊端。常见的不良反应包括头晕、困倦、视物模糊等,长期使用还容易产生依赖性,让患者在用药过程中顾虑重重。
莱博雷生:突破传统的新药
2025年5月27日,一款名为莱博雷生的新药经国家药监局批准上市,为老年人失眠治疗带来了新的希望。它突破了传统安眠药在耐药性、依赖性等方面的限制,为老年人提供了更安全、有效的治疗选择。
独特的作用机制
靶向食欲素受体,抑制促觉醒信号
莱博雷生是一种双重食欲素受体拮抗剂(DORA)。下丘脑分泌的食欲素神经肽与受体(OX1R和OX2R)结合,会促使大脑处于过度觉醒状态,导致失眠。而莱博雷生能够精准阻断这种结合,尤其是对OX2R的阻断性更强,从而抑制促觉醒信号,让大脑从过度兴奋回归自然的睡眠节律,诱导生理性睡眠。食欲素系统本就负责调节能量代谢和促进警觉性,在失眠患者中过度活跃,莱博雷生正好针对这一问题发挥作用。
促进生理性睡眠,优化睡眠结构
与传统的安眠药不同,莱博雷生通过调节觉醒通路,更接近自然睡眠模式。它能够同时延长非快速眼动睡眠(NREM)和快速眼动睡眠(REM),使睡眠更符合生理状态,让老年人享受更优质的睡眠。
起效和代谢特点
莱博雷生的半衰期约5小时,服用9小时后血药浓度已降至峰值的27%。这意味着它次日残留效应小,嗜睡风险低,老年人服用后不会影响第二天的日常活动。
合理的用法用量
初诊患者
对于初诊的失眠患者,推荐剂量为5mg,睡前立即服用,并且要确保距计划觉醒时间剩余至少7小时。医生会根据临床疗效和患者的耐受性,将最大推荐剂量增至10mg,以达到最佳的治疗效果。
复诊患者
如果患者之前使用其他促眠药,想要更换为莱博雷生,有两种方法可供选择。
直接替换法:对于既往使用非苯二氮䓬类药物、褪黑素受体激动剂或其他DORA,但疗效或耐受性不满意,希望变更治疗药物的患者,可以直接替换为莱博雷生。
交叉替换法:若患者正在使用苯二氮䓬类药物,建议采用交叉替换法。即直接加用莱博雷生5mg/日,同时原有药物按周不少于25%的幅度逐步减量,并根据情况酌情调整莱博雷生剂量,最大可增加至10mg/日。
使用注意事项
老年人在使用莱博雷生时,需要注意以下几点:
避免高脂饮食,因为高脂食物可能会影响药物的吸收和疗效。
做好睡前准备工作后再服药,服药后避免过多活动,以免发生意外。
确保服药后有7小时的卧床时间,保证充足的睡眠时长。
禁忌及慎用人群
药物联用禁忌
与强或中度CYP3A抑制剂类药物联用(如氟康唑、伊曲康唑等),会使莱博雷生的作用增强,因此要避免合并用药。与CYP3A弱抑制剂共同给药时,最大推荐剂量为5mg。
与强或中效CYP3A诱导剂类药物联用(如利福平、卡马西平、莫达非尼等),会使莱博雷生的疗效减弱,应避免联用。与CYP3A弱诱导剂共同给药则无需调整剂量。
与CYP2B6底物药物联用(如安非他酮、美沙酮等),会使CYP2B6底物药物的疗效减弱。联用时需要监测此类药物的临床反应,酌情加大剂量。
肝功能不全者
轻度肝功能不全者无需调整剂量。
中度肝功能不全者剂量限制为5mg。
重度肝功能不全者不推荐使用此药。
肾功能不全者
肾功能不全者无需调整剂量,但需要密切关注身体反应。
特殊疾病患者
严重性慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者、阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)患者不推荐使用此药,以免加重病情。
莱博雷生的出现,为老年人失眠治疗带来了新的契机。老年人在使用过程中,只要遵循医嘱,注意相关事项,就能更好地改善睡眠质量,享受幸福的晚年生活。
片剂
2.5mg*100片|5mg*100片|10mg*100片
日本卫材
第二个食欲素受体拮抗剂——莱博雷生(Lemborexant),用于治疗以入睡困难或睡眠维持困难为特征的成人失眠
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