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    老年人安眠新曙光:莱博雷生作用、用法与禁忌全解析

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    张馨予

    执业药师

    摘要:在老年人的生活中,睡眠问题犹如一颗“定时炸弹”,时刻威胁着他们的身心健康。《老年慢性失眠慢病管理指南》显示,约40% - 70%的老年人正饱受失眠的折磨。入睡困难、易醒、早醒或睡眠质量下降等失眠表现,不仅让老年人疲惫不堪,还会导致免疫力下降、心血管风险增加以及情绪障碍频发,严重影响着他们的生活质量。

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    2025-10-21 15:23:17  发布

      在老年人的生活中,睡眠问题犹如一颗“定时炸弹”,时刻威胁着他们的身心健康。《老年慢性失眠慢病管理指南》显示,约40% - 70%的老年人正饱受失眠的折磨。入睡困难、易醒、早醒或睡眠质量下降等失眠表现,不仅让老年人疲惫不堪,还会导致免疫力下降、心血管风险增加以及情绪障碍频发,严重影响着他们的生活质量。

    老年人安眠新曙光:莱博雷生作用、用法与禁忌全解析(图1)

      传统安眠药的局限

      目前,临床上常用的安眠药主要分为苯二氮䓬类(如艾司唑仑、阿普唑仑、氯硝西泮等)和非苯二氮䓬类(如唑吡坦、右佐匹克隆等)。然而,这两类安眠药存在一些明显的弊端。常见的不良反应包括头晕、困倦、视物模糊等,长期使用还容易产生依赖性,让患者在用药过程中顾虑重重。

      莱博雷生:突破传统的新药

      2025年5月27日,一款名为莱博雷生的新药经国家药监局批准上市,为老年人失眠治疗带来了新的希望。它突破了传统安眠药在耐药性、依赖性等方面的限制,为老年人提供了更安全、有效的治疗选择。

      独特的作用机制

      靶向食欲素受体,抑制促觉醒信号

      莱博雷生是一种双重食欲素受体拮抗剂(DORA)。下丘脑分泌的食欲素神经肽与受体(OX1R和OX2R)结合,会促使大脑处于过度觉醒状态,导致失眠。而莱博雷生能够精准阻断这种结合,尤其是对OX2R的阻断性更强,从而抑制促觉醒信号,让大脑从过度兴奋回归自然的睡眠节律,诱导生理性睡眠。食欲素系统本就负责调节能量代谢和促进警觉性,在失眠患者中过度活跃,莱博雷生正好针对这一问题发挥作用。

      促进生理性睡眠,优化睡眠结构

      与传统的安眠药不同,莱博雷生通过调节觉醒通路,更接近自然睡眠模式。它能够同时延长非快速眼动睡眠(NREM)和快速眼动睡眠(REM),使睡眠更符合生理状态,让老年人享受更优质的睡眠。

      起效和代谢特点

      莱博雷生的半衰期约5小时,服用9小时后血药浓度已降至峰值的27%。这意味着它次日残留效应小,嗜睡风险低,老年人服用后不会影响第二天的日常活动。

      合理的用法用量

      初诊患者

      对于初诊的失眠患者,推荐剂量为5mg,睡前立即服用,并且要确保距计划觉醒时间剩余至少7小时。医生会根据临床疗效和患者的耐受性,将最大推荐剂量增至10mg,以达到最佳的治疗效果。

      复诊患者

      如果患者之前使用其他促眠药,想要更换为莱博雷生,有两种方法可供选择。

      直接替换法:对于既往使用非苯二氮䓬类药物、褪黑素受体激动剂或其他DORA,但疗效或耐受性不满意,希望变更治疗药物的患者,可以直接替换为莱博雷生。

      交叉替换法:若患者正在使用苯二氮䓬类药物,建议采用交叉替换法。即直接加用莱博雷生5mg/日,同时原有药物按周不少于25%的幅度逐步减量,并根据情况酌情调整莱博雷生剂量,最大可增加至10mg/日。

      使用注意事项

      老年人在使用莱博雷生时,需要注意以下几点:

      避免高脂饮食,因为高脂食物可能会影响药物的吸收和疗效。

      做好睡前准备工作后再服药,服药后避免过多活动,以免发生意外。

      确保服药后有7小时的卧床时间,保证充足的睡眠时长。

      禁忌及慎用人群

      药物联用禁忌

      与强或中度CYP3A抑制剂类药物联用(如氟康唑、伊曲康唑等),会使莱博雷生的作用增强,因此要避免合并用药。与CYP3A弱抑制剂共同给药时,最大推荐剂量为5mg。

      与强或中效CYP3A诱导剂类药物联用(如利福平、卡马西平、莫达非尼等),会使莱博雷生的疗效减弱,应避免联用。与CYP3A弱诱导剂共同给药则无需调整剂量。

      与CYP2B6底物药物联用(如安非他酮、美沙酮等),会使CYP2B6底物药物的疗效减弱。联用时需要监测此类药物的临床反应,酌情加大剂量。

      肝功能不全者

      轻度肝功能不全者无需调整剂量。

      中度肝功能不全者剂量限制为5mg。

      重度肝功能不全者不推荐使用此药。

      肾功能不全者

      肾功能不全者无需调整剂量,但需要密切关注身体反应。

      特殊疾病患者

      严重性慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者、阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)患者不推荐使用此药,以免加重病情。

      莱博雷生的出现,为老年人失眠治疗带来了新的契机。老年人在使用过程中,只要遵循医嘱,注意相关事项,就能更好地改善睡眠质量,享受幸福的晚年生活。

    注:本文为原创文章禁止转载,侵权必究!仅供医护人员内部讨论,具体用药指引请咨询主治医师
    2025-10-21 15:23:17  更新
  • 莱博雷生基本信息

    处方药 莱博雷生
    • 剂型:

      片剂

    • 规格:

      2.5mg*100片|5mg*100片|10mg*100片

    • 厂家:

      日本卫材

    • 适应症:

      第二个食欲素受体拮抗剂——莱博雷生(Lemborexant),用于治疗以入睡困难或睡眠维持困难为特征的成人失眠