比美替尼（Binimetinib）中文说明书！

　　在黑色素瘤治疗领域，一款名为比美替尼(Binimetinib，商品名 Mektovi)的药物备受关注。它由美国 Array BioPharma 生产，作用机制独特，与特定药物联用疗效显著。

　　药品称呼

　　中文名称：比美替尼、贝美替尼

　　英文名称：Binimetinib

　　商品名称：Mektovi

　　全部名称：比美替尼、贝美替尼、Binimetinib、Mektovi

　　禁忌

　　无

　　贮藏

　　储存于20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移。

　　作用机制

　　比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。

　　比美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。

　　生产厂家

　　美国Array BioPharma

　　适应症

　　MEKTOVI是一种激酶抑制剂，与encorafenib联合用于治疗患有BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，FDA批准的检测所检测到的。

　　用法用量

　　在开始MEKTOVI之前，确认肿瘤标本中存在BRAFV600E或V600K突变。

　　推荐剂量为口服45毫克，每日两次，与康奈非尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性.

　　对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量为每日口服30毫克。

　　不良反应

　　MEKTOVI最常见的不良反应(≥25%)(与encorafenib联合使用)，包括疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛。

　　贮存方法

　　储存在20°C至25°C(68°F至77°F);允许的偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。

　　适用人群

　　特定人群

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　注意事项

　　1.心肌病：在开始治疗前，评估左心室射血分数(LVEF)，然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。

　　LVEF低于50%的患者尚未建立MEKTOVI的安全性。

　　2.静脉血栓栓塞：可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

　　3.眼部毒性：发生了浆液性视网膜病变，视网膜静脉阻塞(RVO)和葡萄膜炎。

　　定期进行眼科评估和任何视力障碍。

　　4.间质性肺病(ILD)：评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。

　　5.肝毒性：在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。

　　6.横纹肌溶解症：定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐，并按临床指示。

　　7.出血：可能发生严重的出血事件。

　　8.胚胎–胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。

　　建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施。