摘要:尼洛替尼由伊马替尼改进而来,对 BCR - ABL 激酶活性选择性更强,抑制酪氨酸激酶作用比伊马替尼强 30 倍,能抑制多种激酶活性,对多数晚期慢性粒细胞白血病患者有效,瑞士诺华在印度销售的两种规格胶囊售价均约 1200 美元一盒。
在慢性粒细胞白血病(CML)的治疗领域,药物的研发进展始终牵动着无数患者与医疗工作者的心。CML 作为四种最常见的白血病之一,约占世界白血病病例的 15%。若不及时治疗,它会在三到五年内,从慢性期经加速期发展至急变期,迅速危及生命。而诺华公司推出的格列卫(Gleevec)曾为众多 CML 患者带来希望,它通过攻击癌细胞中的异常蛋白质 bcr-abl 发挥治疗作用。但诺华并未止步于此,基于对格列卫(伊马替尼)bcr-abl 复合物晶体结构的深入研究,进一步研发出了格列卫的更新产品 —— 达希纳(尼洛替尼,Tasgina)。
尼洛替尼由伊马替尼分子结构优化而来,对 BCR-ABL 激酶活性有着更强的选择性,其对酪氨酸激酶的抑制作用比伊马替尼强 30 倍,不仅能抑制对伊马替尼耐药的 BCR-ABL 突变型的激酶活性,还可抑制 KIT 和 PDGFR 激酶活性。从作用机理来看,它是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的 ATP 竞争性抑制剂。诺华公司在其设计上独具匠心,在甲基哌啶部分加入新的结合基团,同时保留酞胺药效基团,以此保持与 G1u286 和 AsP381 的 H 键相互作用。
体外研究表明,尼洛替尼能够选择性抑制 bcr-aLl 自磷酸化,有效降低野生型 bcr-aLl 和格列卫耐药突变细胞的增殖与发育能力。在临床使用效果方面,尼洛替尼也表现出色,大多数晚期 CML 患者使用后都能获益。对于加速期患者,总体血液学反应率(白细胞计数正常化)可达 72%,细胞遗传学反应率(Ph 染色体减少或消失)为 48%;急变期患者中,这两种反应率分别为 39% 和 27% 。
那么,尼洛替尼胶囊的价格是多少呢?瑞士诺华在印度销售的尼洛替尼有两种规格。规格为 200mg*28 胶囊的,售价约 1200\(一盒;规格为150mg*28胶囊的,售价同样在1200\)左右一盒。
胶囊剂
150mg*28|200mg*28|150mg*120
瑞士诺华
TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
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