阿培利司用药安全指南：6 大核心风险需警惕

　　阿培利司作为 PIK3CA 突变乳腺癌的靶向治疗药物，临床使用需严格把控安全要点。本文汇总其核心用药注意事项，包括严重超敏反应、高血糖症、肺炎等 6 类关键风险的应对方案，明确妊娠期、哺乳期、老年患者等特定人群的用药禁忌与要求，同时梳理常见不良反应，为患者规范用药、规避风险提供全面参考，确保治疗安全性与有效性。

　　一、核心用药注意事项

　　1. 严重超敏反应：一旦发生永久停药

　　临床已报告过敏反应、过敏性休克等严重情况，表现为呼吸困难、潮红、皮疹、发热、心动过速等。若出现此类症状，需立即永久停用阿培利司，并启动支持治疗。

　　2. 皮肤效应：预防性用药 + 及时干预

　　52% 的患者会出现皮疹，其中 3 级皮疹占 20%，还可能发生多形性红斑、史蒂文斯 - 约翰逊综合征等严重皮肤反应(SCARs)。建议预防性服用口服抗组胺药，降低皮疹发生率与严重程度;出现任何级别皮疹需咨询皮肤科医生，若伴随黏膜病变、发热等 SCARs 体征，应立即停药评估，确诊后永久禁用。

　　3. 高血糖症：强化监测 + 规范降糖

　　可能引发致命性高血糖，包括酮症酸中毒。治疗前两周需每周监测空腹血糖，之后每月 1 次，高风险人群需增加监测频率;每 3 个月检测 1 次 HbA1c。2 型糖尿病患者需强化降糖治疗，联合氟维司群治疗者可预防性使用二甲双胍，1 型或未控制的 2 型糖尿病患者用药安全性尚未确立。

　　4. 肺炎：出现呼吸道症状立即停药

　　若新发或加重咳嗽、呼吸困难、低氧血症等表现，需中断用药并排查肺炎。确诊后需永久停用阿培利司，避免病情进展。

　　5. 腹泻 / 结肠炎：及时止泻 + 补液

　　腹泻可能引发脱水、急性肾损伤，需监测腹痛、黏液便、血便等症状。发生腹泻后，应及时使用止泻药并补充液体，避免并发症。

　　6. 胎儿 / 新生儿风险：严格避孕

　　该药具有致畸性，可能导致胚胎 - 胎儿死亡。有生育潜力的女性治疗期间及停药后 1 周内、男性伴侣同期需采取有效避孕措施;治疗前需进行妊娠试验，妊娠期用药需告知胎儿风险。

　　二、特定人群用药规范

　　妊娠期：禁用，可能损害胎儿。

　　哺乳期：治疗期间及末次给药后 1 周内，禁止母乳喂养。

　　有生育潜力者：男女双方治疗期间及停药后 1 周内需严格避孕，动物实验显示该药可能损害生育能力。

　　儿科使用：乳腺癌患儿及 2 岁以下 PROS 患者的安全性和有效性尚未确立。

　　老年患者：≥65 岁患者疗效与年轻成人一致，但 3-4 级高血糖发生率升高;≥75 岁患者用药经验不足，高血糖风险更高。

　　肝肾功能不全：Child-Pugh A/B/C 级肝功能不全、轻度至中度肾功能不全(Clcr 30-89mL / 分钟)患者药代动力学无改变;严重肾功能不全(Clcr<30mL / 分钟)用药安全性尚未明确。

　　三、常见不良反应

　　乳腺癌患者(发生率≥20%)：血清葡萄糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、恶心、疲劳、血红蛋白降低、食欲下降、口腔炎等。

　　PROS 患者(发生率≥10%)：腹泻、口腔炎、高血糖症。