深度剖析：吉瑞替尼（适加坦）药物全解析

　　在医药领域，吉瑞替尼(适加坦)无疑是一颗备受瞩目的“明星药物”。它拥有通用名Gilteritinib，中文名称为富马酸吉瑞替尼片，还有XOSPATA这一商品名。这款药物有着特定的剂型规格，且在特殊人群用药、药物相互作用等多方面都有着严格规定。

　　一、药品称呼大揭秘

　　吉瑞替尼的通用名称是Gilteritinib，英文名称同样为Gilteritinib，中文名称是富马酸吉瑞替尼片，商品名称有XOSPATA和适加坦。它的全部名称包含富马酸吉瑞替尼片、适加坦、XOSPATA、Gilteritinib 。

　　二、剂型与规格详述

　　吉瑞替尼(适加坦)片剂的规格十分明确，为40毫克，外观呈淡黄色、圆形，是薄膜包衣片剂，在片剂背面还刻有Astellas徽标和“235”。

　　三、特殊人群用药指南

　　(一)妊娠期

　　动物研究结果显示，基于其作用机制，孕妇使用吉瑞替尼(适加坦)会对胎儿造成伤害。目前，尚无孕妇使用该药物告知不良发育结局药物相关风险的数据。不过，在动物生殖研究中发现，器官发生期间给妊娠动物使用吉瑞替尼(适加坦)，当母体暴露量(AUC24)约为接受推荐剂量患者AUC24的0.4倍时，会出现胚胎 - 胎儿致死率、胎儿生长抑制和致畸性等不良发育结局。所以，一定要告知孕妇其对胎儿的潜在风险。

　　(二)哺乳期

　　目前，没有关于人乳汁中是否存在吉瑞替尼(适加坦)和/或其代谢产物、对母乳喂养儿童的影响以及对产奶量影响的数据。但哺乳期动物接受放射性标记的吉瑞替尼(适加坦)给药后，给药后4小时和24小时的乳汁放射性浓度高于母体血浆中的放射性浓度。动物研究还表明，吉瑞替尼(适加坦)和/或其代谢产物会通过乳汁分布到幼鼠的组织中。鉴于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在服用吉瑞替尼(适加坦)治疗期间和最后一次给药后2个月内不要进行母乳喂养。

　　(三)具有生殖潜力的男性和女性

　　由于吉瑞替尼(适加坦)对孕妇给药时可能会伤害胎儿，所以建议有生殖潜力的女性在开始治疗前七天内进行妊娠测试。同时，告知有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服用药物后6个月内使用有效避孕方法;告知有生殖潜力的男性在治疗期间和最后一次服用药物后4个月内使用有效避孕方法。

　　(四)儿童使用

　　目前，尚未确定吉瑞替尼(适加坦)在儿科患者中的安全性和有效性。

　　(五)老年用药

　　在吉瑞替尼(适加坦)的临床研究中，有319名患者参与，其中43%的患者年龄为65岁或以上，13%的患者年龄为75岁或以上。研究未发现年龄为65岁或以上的患者与年龄较小的患者之间在有效性或安全性上有总体差异。

　　四、禁忌症须知

　　对吉瑞替尼(适加坦)或任何赋形剂过敏的患者禁用该药物，因为在临床试验中观察到过敏反应。

　　五、药物相互作用剖析

　　(一)其他药物对吉瑞替尼(适加坦)的影响

　　联合P - gp和强效CYP3A诱导剂：吉瑞替尼(适加坦)与P - gp和强效CYP3A诱导剂联用会降低其暴露量，进而可能降低疗效。所以，要避免将两者联合使用。

　　强效CYP3A抑制剂：吉瑞替尼(适加坦)与强效CYP3A抑制剂合用会增加其暴露量。此时，应考虑采用不是强效CYP3A抑制剂的替代疗法。如果认为联合使用这些抑制剂对患者的护理至关重要，则要更频繁地监测患者的不良反应。对于出现严重或危及生命毒性的患者，要中断并减少吉瑞替尼(适加坦)剂量。

　　(二)吉瑞替尼(适加坦)对其他药物的影响

　　靶向5HT2B受体或适马非特异性受体的药物：同时使用吉瑞替尼(适加坦)可能会降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物(如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林)的作用。除非认为这些药物的使用对患者的护理至关重要，否则要避免将它们与吉瑞替尼(适加坦)联合用药。

　　P - gp、BCRP和OCT1底物：基于体外数据，吉瑞替尼(适加坦)是一种P - gp、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和有机阳离子转运体1(OCT1)抑制剂。联合服用可能会增加P - gp、BCRP和OCT1底物的暴露量，增加这些底物不良反应的发生率和严重程度。对于P - gp、BCRP或OCT1底物，如果浓度的微小变化可能导致严重的不良反应，则应减少此类底物的剂量或更改其给药频率，并按照相应处方信息中的建议监测不良反应。

　　六、成分与性状说明

　　(一)成分

　　活性成分是Gilteritinib，非活性成分包含氧化铁、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、低取代羟丙基纤维素、甘露醇、硬脂酸镁、聚乙二醇、滑石粉和二氧化钛。

　　(二)性状

　　吉瑞替尼(适加坦)为片剂。

　　七、贮存方法指引

　　吉瑞替尼(适加坦)采用儿童安全包装。

　　应将其储存在20°C至25°C的室温下。

　　保存在原始容器中，防止受潮。

　　把吉瑞替尼(适加坦)和所有药物放在儿童拿不到的地方。

　　八、生产厂家信息

　　吉瑞替尼(适加坦)由安斯泰来生产。

　　希望通过以上对吉瑞替尼(适加坦)的全面介绍，能让大家对这款药物有更深入、更清晰的了解，在用药过程中做到心中有数。