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    达沙替尼(Dasatinib):慢性白血病精准治疗的“靶向利刃”

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    张馨予

    执业药师

    摘要:在白血病的治疗领域,靶向药物的出现宛如一场革命,为患者带来了新的生机与希望。其中,达沙替尼​(Dasatinib,别名DASA锡IB)作为口服的第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以其独特的优势,成为了对抗慢性髓性白血病(CML)和Philadelphia染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)的精准“武器”。

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    2025-10-11 14:12:37  发布

      在白血病的治疗领域,靶向药物的出现宛如一场革命,为患者带来了新的生机与希望。其中,达沙替尼(Dasatinib,别名DASA锡IB)作为口服的第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以其独特的优势,成为了对抗慢性髓性白血病(CML)和Philadelphia染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)的精准“武器”。

    达沙替尼(Dasatinib):慢性白血病精准治疗的“靶向利刃”(图1)

      研发背景与全球认可

      达沙替尼由Bristol - Myers Squibb公司精心研发,商品名为Sprycel®。与第一代TKI药物伊马替尼相比,达沙替尼宛如一位“升级版战士”,具有更强的活性和更广泛的靶点谱。在面对耐药或不耐受伊马替尼的患者时,达沙替尼展现出了良好的治疗前景,就像在黑暗中为患者点亮了一盏明灯。由于其较高的靶向效率和口服便利性,它已成为全球多国临床实践中不可或缺的标准治疗选择之一,为众多患者带来了康复的希望。

      美国食品药品监督管理局(FDA)于2006年首次批准达沙替尼用于伊马替尼治疗失败后的CML患者,随后又批准其用于新诊断的慢性期CML以及Ph+ ALL。欧洲药品管理局(EMA)和日本厚生劳动省等也分别于2006年和2007年相继批准其上市。目前,达沙替尼已被广泛纳入欧美及亚洲国家的白血病治疗指南,成为了全球抗击白血病的重要力量。

      精准作用机制:多靶点阻断癌细胞增殖

      达沙替尼的作用机制犹如一场精密的“军事行动”。它通过抑制BCR - ABL融合蛋白的酪氨酸激酶活性,精准地阻断肿瘤细胞的异常增殖,而这是CML和Ph+ ALL发病的核心驱动机制。相比伊马替尼,达沙替尼不仅能强效抑制BCR - ABL,还能像“多面手”一样,抑制多种其他酪氨酸激酶,如SRC家族激酶、c - KIT和PDGFR等。这种多靶点作用机制使其对一些变异型BCR - ABL(如T315I除外)依然有效,就像是为抗癌战斗配备了一把“万能钥匙”,能够打开更多对抗癌细胞的“大门”。

      规格多样与用法用量:个性化治疗有保障

      适应症广泛

      达沙替尼的适应症十分广泛,主要包括:对伊马替尼耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期CML;新诊断的慢性期CML;Ph+急性淋巴细胞白血病;对既往治疗失败的Ph+ ALL或淋巴样急变期CML患者。无论患者处于疾病的哪个阶段,达沙替尼都有可能成为他们的治疗选择。

      规格丰富

      该药通常以片剂形式供应,规格有20mg、50mg、80mg多种。这种丰富的规格设计,就像是为不同病情和体重的患者量身定制了“剂量套餐”,便于医生根据患者的具体情况调整剂量,实现个性化治疗。

      用法用量明确

      在慢性期CML中,推荐起始剂量为100mg每日一次;在急变期或Ph+ ALL中则建议起始剂量为140mg每日一次。患者餐前后均可服用,但需避免同时摄入葡萄柚等可能影响代谢的食物,以免影响药物的疗效。

      副作用需警惕:科学应对保健康

      常见不良反应

      达沙替尼常见的不良反应包括骨髓抑制(如中性粒细胞减少、血小板减少)、胃肠道反应(如恶心、腹泻)、皮疹和疲乏等。这些不良反应就像治疗过程中的“小插曲”,虽然会给患者带来一些不适,但通过合理的护理和医生的指导,大多可以得到有效控制。

      严重不良事件

      较为严重的不良事件还包括胸腔积液和肺动脉高压,这与其抑制SRC激酶相关。一旦患者在临床中出现呼吸困难或影像学异常,就像身体发出了“警报”,应立即评估是否需暂停或调整剂量,以确保患者的安全。

      其他注意事项

      部分患者还可能出现QT间期延长,故对有心脏病史者需特别谨慎。此外,由于达沙替尼通过肝脏CYP3A4代谢,使用过程中应避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)合用,以免发生药物相互作用,影响治疗效果。孕妇和哺乳期妇女禁用该药,育龄女性在治疗期间应采取有效避孕措施,保护自己和宝宝的健康。

      达沙替尼作为一款精准打击慢性白血病的靶向武器,以其独特的作用机制、广泛的适应症和个性化的治疗方案,为患者带来了新的治疗选择和希望。在抗击白血病的道路上,它将继续发挥重要作用,守护患者的健康。

    注:本文为原创文章禁止转载,侵权必究!仅供医护人员内部讨论,具体用药指引请咨询主治医师
    2025-10-11 14:12:37  更新
  • 达沙替尼(Dasatinib)基本信息

    处方药 达沙替尼(Dasatinib)
    • 剂型:

      片剂

    • 规格:

      20mg|50mg|70mg

    • 厂家:

      美国施贵宝

    • 适应症:

      对伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病成年患者。