奥拉帕利

　　通用名称：奥拉帕尼

　　商品名称：Olaparib

　　全部名称：奥拉帕利,奥拉帕尼,Olaparib,Lynparza,Olanib,Olaparix,Lynib

　　英文名称：Olaparib Tablets

　　汉语拼音：Aolapoli pian

　　厂家：英国阿斯利康公司

　　上市时间：2014年12月

　　规 格：(1)150mg;(2)100mg

　　药品贮藏：30℃以下保存。

　　包装：铝-铝泡罩包装，每盒56片(7板);铝-铝泡罩包装，每盒112片(14板)

　　有效期：36个月

　　批准文号：注册证号H20180049

　　性 状：

　　本品为薄膜衣片 150mg：绿色至绿/灰色、椭圆形、双凸片，一面刻有“OP150”，另一面空白。 100mg：黄色至深黄色、椭圆形、双凸片，一面刻有“OP100，另一面空白。

　　药品基本信息：

　　药品成分：活性成分为奥拉帕利，化学名称为 4-(3-{(4(环丙基羰基)哌嗪-1-基) 羰基｝4-氟苯基)酞嗪-1(2H)-酮，分子式为 C₂₄H₂₃FN₄O₃，分子量为 434.46。

　　药品性状：150mg：绿色至绿/灰色、椭圆形、双凸片，一面刻有 “OP150”，另一面空白。100mg：黄色至深黄色、椭圆形、双凸片，一面刻有 “OP100”，另一面空白。

　　适应症

　　奥拉帕利是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。

　　1、适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌，曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。

　　2、用于治疗生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌，且患者之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗。

　　用法用量：

　　推荐剂量：推荐剂量为 300mg(2 片 150mg 片剂)，每日 2 次，相当于每日总剂量为 600mg。100mg 片剂用于剂量减少时使用。患者应在含铂化疗结束后的 8 周内开始本品治疗，持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。

　　给药方法：口服给药，应整片吞服，不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片，在进餐或空腹时均可使用。

　　漏服：如果患者漏服一剂药物，应按计划时间正常服用下一剂量。

　　剂量调整：为处理不良事件，比如恶心、呕吐、腹泻、贫血等，可考虑中断治疗或减量。如果需要减量，推荐剂量减至 250mg(1 片 150mg 片剂，1 片 100mg 片剂)，每日服用 2 次(相当于每日总剂量为 500mg)。如果需要进一步减量，则推荐剂量减至 200mg(2 片 100mg 片剂)，每日服用 2 次(相当于每日总剂量为 400mg)。

　　副作用和不良反应：

　　常见不良反应：在临床试验中最常见的不良反应(≥20%)是贫血，恶心，疲乏(包括乏力)，呕吐，腹泻，味觉障碍，消化不良，头痛，食欲减退，鼻咽炎 / 咽炎，咳嗽，关节痛 / 肌肉骨骼痛，肌痛，背痛，皮炎 / 皮疹和腹痛 / 不适。

　　常见生化检查异常：最常见的生化检查异常(≥25%)是肌酐增加，红细胞均数体积升高，血红蛋白减低，淋巴细胞减低，绝对中性粒细胞计数减低，血小板减低。

　　特殊人群用药：

　　儿童或青少年：尚未确立本品在儿童和青少年中的安全性和疗效，不推荐儿科患者用药。

　　老年人：老年患者无需调整起始剂量，针对 75 岁及以上患者的临床数据有限。

　　孕妇及哺乳期妇女：动物研究显示本品具有生殖毒性，治疗期间和本品最后一次给药后 6 个月内，妊娠期和未使用可靠的避孕措施的育龄期女性不得使用奥拉帕利片;尚不清楚奥拉帕利或其代谢产物是否会分泌至人乳汁中，建议治疗期间和最后一次给药后 1 个月内停止哺乳。

　　男性患者：建议男性患者(其配偶为育龄期女性或妊娠期女性)在治疗期间以及奥拉帕利最后一次给药后 3 个月内应使用有效的避孕措施，并且不能捐献精子。

　　肾功能损害：轻度肾功能损害(肌酐清除率 51-80ml/min)的患者可使用本品，且无需调整剂量;对于中度肾功能损害(肌酐清除率 31-50ml/min)的患者，本品的推荐剂量为 200mg(2 片 100mg 片剂)，每日 2 次(相当于每日总剂量为 400mg);尚无本品用于重度肾功能损害或终末期肾病患者(肌酐清除率≤30ml/min)安全性和有效性数据，不推荐使用本品。

　　肝功能损害：轻度肝功能损害(Child-Pugh 分级 A)患者可使用本品，无需调整剂量。尚无本品用于中度或重度肝功能损害患者的安全性和有效性数据，不推荐使用本品。

　　药物过量：

　　尚未确定本品用药过量的临床症状。少数患者服用奥拉帕利片日剂量达 900mg，持续两天，无非预期不良反应报告。对于本品用药过量无特殊处理，如果发生过量用药，医生应采取对症及一般的支持治疗。

　　注意事项

　　1、骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病：暴露于Lynparza患者发生(MDS/AML)，而有些病例是致命性。在基线时监视患者血液学毒性和其后每月。如确证 MDS/AML终止。

　　2、肺炎：暴露于Lynparza患者发生和有些病例致死性。如怀疑肺炎中断治疗。确证时终止。

　　3、胚胎-胎儿毒性：Lynparza可致胎儿危害。忠告有生育力女性对胎儿潜在危害和避免妊娠。

　　特殊人群中使用

　　哺乳母亲：终止治疗或终止哺乳。

　　药物相互作用

　　1、CYP3A抑制剂：避免同时使用强和中度CYP3A抑制剂。如不能避免抑制剂，减低剂量。

　　2、CYP3A诱导剂：避免同时使用强和中度 CYP3A诱导剂。如中度CYP3A 诱导剂不能避免，被认识到减低疗效潜能。