沙芬酰胺(Xadago/safinamide)：帕金森病患者运动症状波动的新希望！

　　在帕金森病的治疗领域，药物研发一直是关键焦点。对于饱受运动症状波动困扰的中晚期帕金森病患者来说，沙芬酰胺的出现无疑带来了新的治疗曙光。今天，就让我们深入了解一下这款备受瞩目的药物。

　　沙芬酰胺：第三代单胺氧化酶抑制剂的卓越代表

　　沙芬酰胺属于第三代单胺氧化酶抑制剂，它的“前辈”分别是司来吉兰和雷沙吉兰。与前两代相比，沙芬酰胺优势显著。它是一种高度选择性、可逆的新型药物，不仅能有效提高纹状体内细胞外多巴胺的水平，还具备抑制神经递质谷氨酸释放的独特作用。

　　作为第三代 B 型单胺氧化酶抑制剂，沙芬酰胺对 B 型单胺氧化酶的抑制强度堪称惊人，是 A 型的 5000 倍。而且其作用可逆，耐受性良好，不良反应发生率低，因此得到了权威的英国 NICE 指南推荐。相关研究显示，沙芬酰胺在不增加功能障碍性异动的前提下，能够延长患者的“开期”，每天大约可延长 1 小时，并且疗效可以维持超过 2 年。

　　神经药理专家对沙芬酰胺也给予了高度评价。他们认为该药具有高效、选择和可逆地抑制 B 型单胺氧化酶活性的特点，还能抑制谷氨酸的释放。同时，它拥有极好的生物利用度、线性动力学，较长的半衰期，以及良好的安全性和耐受性。

　　沙芬酰胺在帕金森病治疗中的应用优势

　　在中晚期帕金森病患者出现运动波动时，沙芬酰胺可作为左旋多巴的添加治疗药物，并且还可以同时联用其他抗 PD 药物。这一特性为患者的治疗提供了更多的选择和灵活性，有助于更好地控制病情。

　　沙芬酰胺的安全性剖析

　　不良反应情况

　　沙芬酰胺的不良反应相对较少，大多数帕金森病患者都可以长期服用。主要的不良反应包括异动、头痛和高血压，但这些情况发生的概率都比较低。冲动控制障碍疾病在服用多巴胺受体激动剂的患者中相对常见，但在服用沙芬酰胺的患者中，其发生率低于 0.5%。虽然没有直接比较的研究，但现有的间接数据表明，沙芬酰胺与其他 B 型单胺氧化酶抑制剂疗效近似，在减少每日“关期”时间方面基本一致。不过，沙芬酰胺的费用相对较高，高于雷沙吉兰等药物，而且目前在国内尚未上市。

　　沙芬酰胺说明书详细解读

　　生产信息

　　生产厂家：Zambon SpA

　　英文名：XADAGO

　　通用名：safinamide

　　中文名：沙芬酰胺

　　规格与存储

　　规格：有 50 mg(30 粒/瓶、90 粒/瓶)和 100mg(30 粒/瓶、90 粒/瓶)两种规格可供选择。

　　存储条件：储存于 25°C(77°F)，允许在 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)之间偏移(参见 USP 控制的室温)。

　　适应症

　　XADAGO 是一种单胺氧化酶 B 型(MAO - B)抑制剂，可作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物，用于经历“非”发作的帕金森病(PD)患者。

　　用法用量

　　通常开始时以 50 mg 给药，每天口服 1 次，且在每天的相同时间服用。在两周后，根据个体需要和耐受性，剂量可能增加至 100 mg 每天 1 次。

　　对于肝受损患者：中度肝受损患者不要超过 50 mg 每天 1 次;严重肝受损患者则禁忌使用。

　　不良反应

　　Xadago 最常见的不良反应(发生率用 XADAGO 100 mg/day 至少 2%大于安慰剂)为运动功能障碍、跌倒、恶心和失眠。

　　禁忌证

　　在以下患者中禁忌使用 XADAGO：

　　同时使用其他单胺氧化酶抑制剂或是单胺氧化酶的强抑制剂其他药物(如利奈唑胺 linezolid)、阿片类药物(如曲马多[tramadol]，哌替啶[meperidine]和相关衍生物)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂、三 - 或四 - 环或三唑吡啶抗抑郁药、环苯扎林[cyclobenzaprine]、苯哌啶醋酸甲酯[methylphenidate]、安非他明[amphetamine]及其衍生物、圣约翰草[St.John’s wort]。

　　右美沙芬[Dextromethorphan]。

　　对 safinamide 有超敏性史的患者。

　　严重的肝受损(Child - Pugh C：10 - 15)患者。

　　警告和注意事项

　　可能诱发或加重高血压。

　　当与 MAO 抑制剂、抗抑郁剂或阿片类药物同时使用时，可能引发 5 - 羟色胺综合证。

　　在白天生活活动期间可能导致入睡。

　　可能诱发或加重运动功能障碍，此时需考虑减少左旋多巴剂量。

　　可能引发幻觉和精神病行为。

　　可能导致冲动控制/强迫性行为方面出现问题。

　　可能引发戒断出现高热症[withdrawal - emergent hyperpyrexia]和混乱[confusion]。

　　沙芬酰胺为帕金森病的治疗带来了新的思路和方法，虽然它目前在国内还未上市，但相信随着医学的发展，未来会有更多患者能够受益于这款药物。不过，患者在使用任何药物时，都一定要遵循医生的建议，确保用药安全有效。