本文为人解答了疑惑。
阿西米尼(Asciminib)是第三代BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类靶向药物。它主要用于治疗那些对前两代TKI类药物产生耐药性或者无法耐受的慢性髓系白血病(CML)患者,特别是针对那些携带T315I突变的病例。阿西米尼凭借其独特的药物作用机制,成功克服了传统靶向药物存在的耐药性问题,成为当前CML治疗领域的一个重要突破。
药物特性及其作用机制
作用靶点方面:阿西米尼的作用机制是通过与BCR-ABL1蛋白上的“肉豆蔻酰口袋”(即ABL肉豆蔻酰位点)相结合,从而阻断异常激酶的活性。这与第一代(如伊马替尼)和第二代(如达沙替尼)TKI药物的作用位点存在差异,因此它对部分耐药突变具有治疗效果。
耐药性突破方面:阿西米尼针对T315I突变(这是一种常见的耐药突变)以及复合突变等传统TKI药物无法抑制的变异类型,展现出了显著的活性,进而降低了疾病进展的风险。
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