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呋喹替尼胶囊的主要成分是呋喹替尼。其化学名称为6-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-氧)-N,2-二甲基苯并呋喃-3-甲酰胺,分子式为C₂₁H₁₉N₃O₅,分子量为393.39。
作用机制
呋喹替尼是具有高度选择性的肿瘤血管生成抑制剂,其主要作用靶点是VBGFR激酶家族VEGFR1,2及3。
呋喹替尼在分子水平可抑制VEGFR激酶的活性:在细胞水平上可抑制VBGFR2/3的磷酸化,抑制内皮细胞的增殖及管腔形成。
在组织水平上,呋喹替尼可明显抑制鸡胚绒毛尿囊膜模型新生微血管的形成:在整体动物水平上,呋喹替尼口服后可抑制VEGFR23磷酸化,抑制肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤生长。
在整体动物上,呋喹替尼采用一日一次给药,对结直肠癌以及其它多种类型肿瘤模型的生长均显示强效且剂量依赖性的抑制效应,在敏感模型上发现肿瘤縮小和消退。
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