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    问题贝组替凡作用机制是什么?

    Belzutifan 是缺氧诱导因子2α (HIF-2α) 的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子,通过调节促进适应缺氧的基因,在氧传感中发挥作用。在正常氧水平下,HIF-2α被 VHL 蛋白靶向降解泛素-蛋白酶体。

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    提问时间: 2025-09-11 19:37:09 
    回答
    本文为人解答了疑惑。

      贝组替凡(Belzutifan)作用机制

      Belzutifan 是缺氧诱导因子2α (HIF-2α) 的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子,通过调节促进适应缺氧的基因,在氧传感中发挥作用。在正常氧水平下,HIF-2α被 VHL 蛋白靶向降解泛素-蛋白酶体。缺乏功能性 VHL 蛋白导致HIF-2α的稳定和积累。稳定后,HIF-2α转位进入细胞核,与缺氧诱导因子1β (HIF-1α) 相互作用,形成转录复合物,诱导下游基因表达,包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。Belzutifan与HIF-2α结合,在缺氧或 VHL 蛋白功能受损的情况下,Belzutifan阻断HIF-2α-HIF-1相互作用,导致HIF-2α靶基因转录和表达减少。在体内试验中,贝珠单抗在肾细胞癌小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

      贝组替凡(Belzutifan)储存的特别注意事项

      WELIREG 在68°F-77°F(20°C-25°C) 室温下储存。

      WELIREG 瓶含有2个干燥剂罐,有助于保持药物干燥。请勿食用干燥剂罐。

      将 WELIREG 和所有药品放置在儿童接触不到的地方。


    注:本文为原创文章禁止转载,侵权必究!仅供医护人员内部讨论,具体用药指引请咨询主治医师
  • 贝组替凡(Belzutifan)基本信息

    处方药 贝组替凡(Belzutifan)
    • 剂型:

      片剂

    • 规格:

      40mg*90片

    • 厂家:

      美国默沙东

    • 适应症:

      存在肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤的成人患者。